基本信息

• 中文名称：西诺氨酯
• 英文名称：Cenobamate
• CAS号：913088-80-9，502487-67-4
• 化学式：C10H10ClN5O2
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• 药物类型：西诺氨酯是一种钠离子通道阻断剂
• 适应症：主要用于 成年患者的部分发作性
• 用法用量：通常以片剂形式给药，规格包括12.5mg、25mg、50mg、100mg、150mg和200mg等。推荐初始剂量为12.5mg，每日一次，并逐渐滴定至推荐的维持剂量（通常为200mg，每日一次）， 剂量不超过400mg，每天一次。

• 在研发阶段的临床试验中，西诺氨酯显示出显著的临床效果。 发作的患者比例超过20%，这是过去几十年中与其他新的抗药物的可比试验中从未达到过的水平。

• 美国：西诺氨酯已于2019年获得美国食品和药物管理局（FDA）的批准，以Xcopri为商品名上市。
• 欧盟：2021年，西诺氨酯在欧盟上市，商品名为Ontozry。

• 西诺氨酯的合成过程中涉及手性碳原子和对应的对映异构体。因此，在合成过程中需要严格控制中间体的光学纯度，以确保最终产品的质量和安全性。
• 采用液相色谱法等分析技术可以有效地分离和测定西诺氨酯中间体及其异构体杂质，从而确保药物中间体的安全性和最终产品的光学纯度。

以下是根据网络数据及一定假设制作的关于西诺氨酯（Cenobamate）的COA（Certificate of Analysis，分析证书）、核磁和液相报告。请注意，由于部分数据在实际情况下可能难以获取，以下报告中的某些数值是基于假设或典型值给出的。

西诺氨酯 COA 报告

产品名称：西诺氨酯

英文名称：Cenobamate

中文别称：塞诺氨酯、苯巴那酯、森巴考特

化学式：C10H10ClN5O2

分子量：275.67

CAS号：913088-80-9

外观：白色或类白色粉末

纯度：≥99%

溶解性：易溶于有机溶剂，如乙醇、丙酮等

稳定性：在常温、干燥、避光条件下稳定

分析方法：高效液相色谱法（HPLC）、核磁共振氢谱（NMR）

重金属含量：符合药典标准

残留溶剂含量：符合药典标准

结论：本批次西诺氨酯符合质量标准，可用于生产或进一步研究。

西诺氨酯 核磁报告

溶剂：氘代二甲基亚砜（d6-DMSO）

化学位移（δ）：

• 2.0-3.0 ppm：甲基和亚甲基氢原子
• 3.5-4.5 ppm：与氮原子相连的亚甲基和次甲基氢原子
• 5.0-6.0 ppm：苯环上的氢原子
• 7.0-8.0 ppm：酰胺基团中的氢原子

积分比例：各氢原子积分比例与预期结构相符

结论：核磁图谱与西诺氨酯的预期结构相符，无杂质峰出现。

西诺氨酯 液相报告

流动相：乙腈-水

检测波长：254 nm

柱温：30 ℃

流速：1.0 mL/min

样品溶液：西诺氨酯对照品溶液及供试品溶液

结果：

• 供试品溶液中的西诺氨酯峰与对照品峰位置一致。
• 供试品溶液的峰面积与对照品峰面积的比值在95%-105%之间（符合内控标准）。

结论：本批次西诺氨酯的纯度符合质量标准，无显著杂质存在。