妥卡替尼(Tucatinib,又称ONT-380、Irbinitinib)是一种口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI),它主要作用于人类表皮生长因子受体2(HER2)的特定区域。通过抑制HER2和HER3的磷酸化,妥卡替尼有效阻断下游MAPK和AKT信号传导,进而抑制细胞增殖,显示出显著的。这种作用机制使得妥卡替尼在多种HER2依赖性的模型中表现出优异的生长
项目 | 数值 |
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CAS号 | 937263-43-9 |
分子式 | C26H24N8O2 |
分子量 | 480.521 g/mol |
密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
溶解度(水) | 约0.0062 mg/mL(常温) |
可溶性溶剂 | 甲醇、乙醇、二氯甲烷等 |
形态 | 白色至浅黄色固体粉末 |
表格数据:
项目 | 传统TKI产品 | 妥卡替尼 |
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抑制HER2特异性 | 中等 | 高 |
活性 | 一般 | 强 |
对非目标细胞的影响 | 较大 | 较小 |
稳定性与耐受性 | 一般 | 良好 |
生产效率与成本 | 中等 | 高效且成本可控 |
妥卡替尼以其高HER2抑制特异性、强活性、对非目标细胞影响小、良好的稳定性与耐受性以及高效且成本可控的生产工艺,在与传统TKI产品的竞争中展现出了较强的竞争力。