恩曲替尼(Entrectinib)是一种口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI),它针对特定的基因突变,如NTRK(神经营养酪氨酸受体激酶)1/2/3、ROS1和ALK(间变性激酶)基因融合突变,进行精准打击。通过抑制这些基因融合突变所导致的激酶活性,恩曲替尼能够有效细胞的生长和增殖,同时减少对正常细胞的损害。这种精准打击的特性,使得恩曲替尼在 领域具有重要意义。
项目
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数值
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CAS号
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1108743-60-7
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分子式
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C31H34F2N6O2
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分子量
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560.64 g/mol
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沸点
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717.5±60.0 °C(预测)
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密度
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1.340±0.06 g/cm3(预测)
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溶解度
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DMSO中≥28.05 mg/mL;不溶于水
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形态
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米白色至浅黄色固体
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这些数据经过了科学测量和验证,确保了恩曲替尼在化学和物理层面的稳定性和可靠性。
项目
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传统TKI产品
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恩曲替尼
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靶点特异性
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一般
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高
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活性
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中等
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强
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对正常细胞影响
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大
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小
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屏障穿透性
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差
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强
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稳定性与耐受性
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一般
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优良
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生产效率与成本控制
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中等
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高效且成本可控
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靶点特异性:恩曲替尼的靶点特异性远高于传统TKI产品,能够更精准地针对特定基因突变进行抑制,减少了对正常细胞的损害。
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活性:恩曲替尼的活性显著强于传统TKI产品,能够在更低的剂量下实现更好的抑制效果。
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对正常细胞影响:相比传统TKI产品,恩曲替尼对正常细胞的影响更小,减少了 过程中的副作用。
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屏障穿透性:恩曲替尼具有强大的屏障穿透性,能够针对脑部的进行有效 ,而传统TKI产品在这方面表现较差。
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稳定性与耐受性:恩曲替尼在多种条件下表现出优良的稳定性和耐受性,为长期 提供了可能。
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生产效率与成本控制:恩曲替尼的生产工艺经过优化,实现了高效且成本可控的生产,使得其在市场上具有更强的竞争力。
恩曲替尼以其高靶点特异性、强活性、对正常细胞影响小、强大的屏障穿透性、优良的稳定性与耐受性以及高效且成本可控的生产工艺,在与传统TKI产品的竞争中展现出了较强的竞争力。