PLX5622是一种高度选择性的CSF-1R(集落刺激因子1受体)抑制剂,其抑制活性显著,IC50值小于10 nM,Ki值为5.9 nM。它对CSF-1R的选择性比对KIT和FLT3的选择性高20倍以上。该原料能够透过屏障,并具有良好的口服活性,是研究小胶质细胞动态的有效工具。通过抑制CSF-1R,PLX5622在病程发展前和过程中,可以实现扩大的和特异性的小胶质细胞的消除。
物理属性 | 数值 |
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CAS号 | 1303420-67-8 |
分子式 | C21H19F2N5O |
分子量 | 395.41 |
纯度 | 可达99.89%(部分供应商) |
密度 | N/A |
沸点 | N/A |
熔点 | N/A |
闪点 | N/A |
以下图表展示了PLX5622与传统CSF-1R抑制剂在某些关键性能上的对比:
项目 | PLX5622 | 传统CSF-1R抑制剂 |
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选择性 | 高20倍以上 | 一般 |
屏障穿透性 | 可穿透 | 部分不可穿透 |
口服活性 | 良好 | 一般或较差 |
IC50值 | <10 nM | 较高 |
Ki值 | 5.9 nM | 较高 |
PLX5622以其高度的选择性、良好的屏障穿透性、口服活性以及高抑制活性,在相关领域内表现出色,具有较强的竞争力。