MRTX1133原料作用原理及竞争力分析

MRTX1133是一种非共价、 和选择性的KRAS G12D抑制剂。它通过与KRAS G12D突变体的特定区域（开关II口袋）进行结合，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，从而实现对KRAS G12D活性的抑制。MRTX1133不仅能阻止SOS1催化的核苷酸交换，还能抑制KRAS G12D/GTP/RAF1复合物的形成，进而抑制突变体KRAS依赖性信号转导。这种选择性抑制特性使得MRTX1133在相关研究中具有显著优势。

以下是MRTX1133原料的一些关键物理数据，这些数据展示了其严谨性和高质量：

物理属性	数值
CAS号	2621928-55-8
分子式	C33H31F3N6O2
分子量	600.65
纯度	可达98%以上（部分供应商）
外观	白色或类白色粉末
溶解性	溶于有机溶剂

项目	MRTX1133	传统KRAS抑制剂
选择性	对KRAS G12D具有高度选择性	选择性较低，可能抑制其他KRAS突变体
KD值	对KRAS G12D的KD为0.2 pM	较高
半衰期	超过50小时	一般或较短
脱靶率	较低	可能较高

• 选择性：MRTX1133对KRAS G12D具有高度选择性，而传统KRAS抑制剂的选择性较低，可能抑制其他KRAS突变体，导致不必要的副作用。
• KD值：MRTX1133对KRAS G12D的KD值极低（0.2 pM），表明其与KRAS G12D的结合能力强，抑制效果好。
• 半衰期：MRTX1133的半衰期超过50小时，意味着其在体内的作用时间较长，稳定性好。而传统KRAS抑制剂的半衰期一般或较短，可能需要更频繁的给药。
• 脱靶率：MRTX1133的脱靶率较低，减少了对其他信号通路的干扰，提高了实验的准确性和可靠性。

1. 高度选择性：MRTX1133对KRAS G12D具有高度选择性，能够更准确地靶向目标，减少不必要的副作用和干扰，提高了实验的准确性和可靠性。
2. 抑制：MRTX1133对KRAS G12D的KD值极低，表明其抑制活性强，能够在较低浓度下发挥显著效果。
3. 长半衰期：MRTX1133的半衰期超过50小时，意味着其在体内的作用时间较长，减少了给药频率和药物浪费。
4. 低脱靶率：MRTX1133的脱靶率较低，减少了对其他信号通路的干扰，提高了实验的特异性和灵敏度。

MRTX1133以其高度选择性、 抑制、长半衰期和低脱靶率等优势，在相关领域内表现出色，具有较强的竞争力。