EMD1214063,也被称为Tepotinib或MSC2156119,是一种高效的、选择性的c-Met酪氨酸激酶抑制剂。其作用原理在于通过抑制c-Met激酶的活性,阻断其下游信号通路的传导,从而实现对细胞生长和增殖的调控。EMD1214063对c-Met的抑制活性极高,IC50值为4 nM,比对IRAK4、TrkA、Axl、IRAK1和Mer等其他激酶的抑制性高出200倍以上,显示出其高度的选择性。
以下是EMD1214063的详细物理数据,这些数据体现了其严谨性和科学性:
物理参数 | 数值 |
---|---|
CAS号 | 1100598-32-0 |
分子式 | C29H28N6O2 |
分子量 | 492.57 |
溶解性 | DMSO中5 mg/mL(加热至温暖状态),水中<1 mg/mL(难溶或不溶),乙醇中<1 mg/mL(难溶或不溶) |
稳定性 | 在-20℃下储存可达3年,溶入溶剂后在-80℃下储存可达2年 |
纯度 | 99.80% |
以下是一个简化的图表对比,展示了EMD1214063与传统c-Met抑制剂在某些关键性能指标上的对比:
性能指标 | EMD1214063 | 传统c-Met抑制剂 |
---|---|---|
抑制活性(IC50) | 4 nM | 较高(具体数值依产品而异) |
选择性 | 高(比对其他激酶高出200倍以上) | 中等或低 |
溶解性(DMSO) | 5 mg/mL(加热至温暖状态) | 较低(具体数值依产品而异) |
稳定性(长期储存) | 在-20℃下可达3年 | 可能需要特殊条件 |
纯度 | 99.80% | 可能较低(具体数值依产品而异) |
(注:此图表为简化版,实际对比可能涉及更多指标和具体数据)
高抑制活性与选择性
优异的溶解性:在DMSO中,EMD1214063的溶解度较高,这使其在实验和应用中更容易处理和使用。而传统c-Met抑制剂的溶解性可能较低,需要特殊的溶剂或条件才能溶解。
良好的稳定性:EMD1214063在-20℃下能够长期保持稳定,这有助于确保其在储存和运输过程中的质量。而传统c-Met抑制剂可能需要更严格的储存条件才能保持其稳定性。
高纯度:EMD1214063的纯度高达99.80%,这保证了其在使用过程中的一致性和可靠性。而传统c-Met抑制剂的纯度可能较低,这可能会影响其使用效果。
EMD1214063凭借其高抑制活性与选择性、优异的溶解性、良好的稳定性和高纯度等特点,在与传统c-Met抑制剂的竞争中展现出较强的竞争力。