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AMG208是一种高度选择性的c-Met和RON双重抑制剂。其作用原理主要在于能够有效抑制激酶c-Met的活性，IC50值为9 nM。这意味着AMG208能以极低的浓度有效阻止c-Met激酶的活性，进而影响其下游信号通路的传导。此外，AMG208在PC3细胞中也表现出抑制HGF调节的c-Met磷酸化的能力，IC50值为46 nM。
| 物理参数 | 数值 |
|---|---|
| CAS号 | 1002304-34-8 |
| 分子式 | C22H17N5O2 |
| 分子量 | 383.4 |
| 密度 | 1.34 |
| 溶解度 | 不溶于乙醇，不溶于水；DMSO中≥3.83 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 5.98±0.27 |
这些物理数据详细而准确地描述了AMG208的基本特性，体现了其严谨性。
以下是一个简化的图表对比，展示了AMG208与传统c-Met抑制剂在某些关键性能指标上的对比：
| 性能指标 | AMG208 | 传统c-Met抑制剂 |
|---|---|---|
| 选择性 | 高度选择性 | 中等或低选择性 |
| IC50值（c-Met抑制） | 9 nM | 较高（具体数值依产品而异） |
| 溶解性（DMSO） | ≥3.83 mg/mL | 较低（具体数值依产品而异） |
| 稳定性（长期储存） | 在-20℃下稳定 | 可能需要特殊条件 |
| 毒性/副作用（推测） | 较低（因高度选择性） | 可能较高（因非特异性抑制） |
（注：此图表为简化版，实际对比可能涉及更多指标和具体数据）
高度选择性
优异的溶解性：在DMSO中，AMG208的溶解度较高，这使其在实验和应用中更容易处理和使用。
良好的稳定性：AMG208在-20℃下能够长期保持稳定，这有助于确保其在储存和运输过程中的质量。
潜在的低毒性：由于其高度选择性，AMG208可能对非目标激酶和组织的作用较小，从而减少了潜在的毒性或副作用。
相比之下，传统c-Met抑制剂可能具有较低的选择性，导致对其他激酶作用，进而增加副作用的风险。此外，它们在溶解性、稳定性和毒性方面可能也存在一些局限性。
AMG208凭借其高度选择性、优异的溶解性、良好的稳定性和潜在的低毒性等特点，在与传统c-Met抑制剂的竞争中展现出较强的竞争力。
