AZD8055是一种新型的ATP竞争性mTOR抑制剂,具有 的抑制效果和选择性。其作用原理在于能够特异性地结合到mTOR的ATP结合位点,从而阻断mTOR的活性。mTOR(哺乳动物雷帕霉素靶蛋白)是一种关键的激酶,在细胞生长、增殖和代谢调控中发挥着重要作用。通过抑制mTOR的活性,AZD8055可以影响相关的信号传导通路,进而在细胞生物学研究中展现出广泛的应用前景。
AZD8055在MDA-MB-468细胞中的IC50值为0.8 nM,显示出对mTOR的高亲和力。与作用于PI3K亚型和ATM/DNA-PK相比,AZD8055具有优异的选择性(约1000倍)。此外,AZD8055还能抑制mTORC1(包括p70S6K和4E-BP1)和mTORC2(包括AKT)的磷酸化,以及下游蛋白的磷酸化。这种作用在细胞增殖、凋亡和自噬等生物学过程中具有显著的影响。
以下是AZD8055的主要物理数据,这些数据进一步证明了其作为科研试剂的严谨性和可靠性:
项目 | 数据 |
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分子式 | C25H31N5O4 |
分子量 | 465.56 |
CAS号 | 1009298-09-2 |
溶解性 | DMSO ≥90 mg/mL;Water ≥1.8 mg/mL;Ethanol ≥13 mg/mL |
纯度 | ≥98% |
储存条件 | -20 ℃,有效期2年,溶入溶剂后-20 ℃请尽量在一个月内使用 |
这些数据表明,AZD8055具有较高的纯度(≥98%),在特定的溶剂中具有良好的溶解性,同时需要在特定的储存条件下保存以保持其稳定性。
以下图表展示了AZD8055与传统mTOR抑制剂在选择性、抑制效果和溶解性等方面的对比:
项目 | AZD8055 | 传统mTOR抑制剂 |
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选择性 | 对mTOR的选择性极高,对PI3K亚型和ATM/DNA-PK的选择性约1000倍 | 对mTOR的选择性较低,对其他激酶可能产生作用 |
抑制效果 | IC50值为0.8 nM,对mTOR的抑制 | IC50值较高,抑制效果相对较弱 |
溶解性 | 在DMSO、水和乙醇中均具有良好的溶解性 | 溶解性可能受限,需要特定的溶剂或条件 |
从图表中可以看出,AZD8055相较于传统mTOR抑制剂在选择性、抑制效果和溶解性等方面均表现出显著的优势。这些优势使得AZD8055在科学研究中具有更强的竞争力,特别是在需要高度特异性和 抑制mTOR的研究中,AZD8055将成为不可或缺的工具。
AZD8055作为一种新型的ATP竞争性mTOR抑制剂,在科学研究领域具有广泛的应用前景。其高度的选择性、效果和良好的溶解性等特点,使得AZD8055相较于传统mTOR抑制剂具有更强的竞争力。